Perbedaan antara Lyrica (Pregabalin) dan Neurontin (Gabapentin)
Share
Pregabalin dan Gabapentin adalah penghambat selektif saluran kalsium bertegangan, yang bertindak untuk menghambat pompa ini di situs alpha-delta spesifik dan menghambat pelepasan neurotransmiter yang dimediasi kalsium dari vesikel sinaptik. Neurotransmitter yang dihambat adalah adrenalin dan nor-adrenalin, yang meningkatkan sensitivitas nyeri neuropatik. Nyeri neuropatik disebabkan karena kerusakan, nekrosis atau kompresi yang mempengaruhi saraf dalam tubuh kita.
Pelepasan neurotransmiter dari saraf yang berdekatan mengurangi ambang nyeri dan menyebabkan allodynia ((merasakan nyeri dari rangsangan yang tidak menyakitkan) dan hyperalgesia (nyeri berlebih dari rangsangan nyeri). Telah disarankan bahwa kedua obat ini memediasi interaksi melalui jalur noradrenergik dan serotonergik yang menurun. berasal dari batang otak yang memodulasi transmisi rasa sakit di sumsum tulang belakang.
Kedua obat ini adalah agonis GABA, mempotensiasi aksi GABA, yang merupakan neurotransmitter penghambat. Meskipun mereka memiliki mekanisme aksi yang sama, mereka berbeda secara luas dalam fitur farmakokinetik dan farmakodinamik mereka yang mempengaruhi kemanjuran dan keamanan mereka..
Jenis-jenis nyeri neuropatik yang ditangani oleh dua kelas ini adalah neuralgia herpes herpes (nyeri neuropatik yang berhubungan dengan herpes), neuropati diabetik dan pencegahan kejang sekunder. Namun gabapentin terutama diindikasikan untuk sindrom nyeri regional kompleks. Terlebih lagi, nyeri neuromuskuler seperti fibromyalgia juga ikut merespons, dengan obat-obatan ini. Perbandingan terperinci disajikan di bawah ini:
| fitur | Lyrica (Pregabalin) | Neurontin (Gabapentin) |
| Indikasi | Nyeri neuropatik (termasuk neuralgia pasca herpetik dan neuropati diabetik) dan fibromialgia | Nyeri neuropatik (termasuk neuralgia post herpetik dan neuropati diabetik, sindrom nyeri regional kompleks, dan Sindrom Kaki Gelisah) |
| Struktur Molekul | Turunan dari Gabapentin | Prekursor ke pregabalin |
| Mekanisme aksi | menghambat pompa kalsium tegangan-gated di situs alpha2-delta, menghambat pelepasan neurotransmitter yang dimediasi kalsium | menghambat pompa kalsium tegangan-gated di situs alpha2-delta, menghambat pelepasan neurotransmitter yang dimediasi kalsium |
| Kinetika dan Prediktabilitas respons | Pemberian oral menunjukkan penyerapan non-saturable secara linier dan mengikuti kinetika orde pertama, yang berarti konsentrasi plasma meningkat sebanding dengan dosis dan respons lebih dapat diprediksi. | Pemberian oral menunjukkan penyerapan saturable secara non linier dan mengikuti kinetika orde nol, sehingga konsentrasi plasma tidak meningkat sebanding dengan dosis dan responsnya kurang dapat diprediksi. |
| Penyerapan oral | Cepat dalam satu jam | Lambat dan bervariasi dari 3 hingga 4 jam |
| Ketersediaan hayati | Ketersediaan hayati absolut stabil dan> 90% terlepas dari dosis | Turun dari 60% menjadi 33% ketika dosis meningkat dari 900 menjadi 3600g / hari |
| Mengikat protein plasma | Tidak | Tidak |
| Rute Ekskresi | Ginjal | Ginjal |
| Metabolisme melalui enzim hati cytP450 | Tidak | Tidak |
| Setengah hidup | Lebih | Kurang |
| Eliminasi waktu paruh | 6 jam | 6 jam |
| Potensi | Lebih, karena bentuk sediaan adalah 75mg atau 150 mg | Lebih sedikit, karena bentuk sediaan minimal 300mg |
| Jadwal Dosis | Sekali atau Dua kali sehari | Tiga kali atau lebih untuk memiliki respons yang efektif |
| Kemanjuran | Ekstrapolasi dosis menjadi 450mg (dosis rata-rata gabapentin), pengurangan nyeri neuropatik lebih besar dari Gabapentin. | Pengurangan rasa sakit lebih rendah dengan dosis setara pregabalin. |
| Tindakan antiepilepsi | lebih efektif karena mengurangi frekuensi kejang lebih dari Gabapentin | Kurang efektif |
| Efek samping | Mulut kering, tremor dan mungkin termasuk perdarahan abnormal, memar, dan nyeri otot | Termasuk efek samping pregabalin dan penglihatan kabur, pusing dan sakit kepala |
| Gejala penarikan | Kejang, kejang dan pikiran untuk bunuh diri | Sama seperti Pregabalin |
| Efek samping tergantung dosis | rendah | Tinggi |
| Keamanan di Clildren | Tidak bisa mengeringkan mulut, tremor dan mungkin termasuk perdarahan abnormal, memar, dan nyeri otot | Mungkin mulut kering, tremor dan mungkin termasuk perdarahan abnormal, memar, dan nyeri otot dalam kombinasi dengan obat lain |
| Kontraindikasi | Pendarahan yang tidak normal, jumlah trombosit yang rendah, gangguan ginjal, konsumsi alkohol, depresi dan kecenderungan bunuh diri | Sama seperti Pregabalin |
| Perbaikan tambahan untuk menghilangkan rasa sakit | Tidur, peningkatan suasana hati | Kurang dari pregabalin |
| Dosis efektif | 150mg per hari dalam dua dosis terbagi | 1200 hingga 3600 mg per hari dalam 3-4 dosis terbagi tergantung pada tingkat keparahannya |
| Kategorisasi sesuai jadwal FDA | Jadwalkan obat V sehingga membutuhkan pengawasan terendah | Bukan obat Jadwal V, karenanya membutuhkan pengawasan tertentu |
