Perbedaan Antara Imitrex dan Relpax

Migrain

Salah satu penyebab sakit kepala yang paling sering ditemui adalah serangan migrain akut. Ini mempengaruhi 30 juta orang di Amerika Serikat dan sekitar 325 juta di seluruh dunia. Menurut perkiraan epidemiologis, penyakit ini empat kali lebih umum di antara wanita di awal masa dewasa. Orang yang menderita serangan migrain umumnya mengalami sakit kepala berdenyut yang dapat dirasakan di satu atau kedua sisi kepala. Intensitas nyeri dari sakit kepala migrain dapat bervariasi dari sedang hingga berat, dan sakit kepala dapat disertai dengan gejala lain, seperti mual dan muntah. Orang yang menderita serangan migrain juga melaporkan sensitivitas terhadap cahaya dan suara; rangsangan ini diamati memicu eksaserbasi parah gejala pada saat terpapar. Biasanya, sakit kepala migrain berlangsung selama beberapa jam, dan, dalam kasus yang parah, penonaktifan sakit kepala dapat berlangsung selama beberapa hari.

Penyebab sakit kepala pada serangan migrain dapat dikaitkan dengan kelainan pembuluh darah di otak. Menurut spesialis otak, pembuluh darah otak melebar dan meradang selama serangan akut. Faktor-faktor pemicu yang diketahui, seperti suara keras, kilatan cahaya, kegelisahan, dan ketidakseimbangan hormon, dapat memicu pelebaran pembuluh darah di otak, memicu kejadian yang menyebabkan sakit kepala migrain. Meskipun penyebab dan mekanisme pasti dari sakit kepala migrain masih belum diketahui, bukti saat ini menunjukkan bahwa migrain adalah penyakit neurovaskular.

Perawatan untuk Migrain

Saat ini, beberapa obat tersedia untuk serangan migrain. Namun, obat lini pertama yang biasanya diresepkan oleh dokter milik kelompok obat yang disebut agonis Serotonin 1B / 1D. Mereka lebih sering disebut "Triptan" karena obat ini memiliki akhiran "-triptan" dalam nomenklatur mereka. Triptan meringankan sakit kepala dalam serangan migrain dengan mempersempit pembuluh darah di otak. Mereka meningkatkan aktivitas serotonin, neurohormon dan neurotransmitter yang menyebabkan penyempitan dinding pembuluh. Triptan juga mengendalikan peradangan pembuluh darah dengan menghambat pelepasan molekul peradangan di sistem saraf pusat. Dua dari triptan yang diresepkan yang umum digunakan adalah Sumatriptan dan Eletriptan, yang masing-masing dipasarkan sebagai Imitrex dan Relpax. Pada artikel ini, kita akan membahas perbedaan antara kedua obat.

Sumatriptan (Imitrex)

Sumatriptan adalah prototipe agonis serotonin yang tersedia di pasaran untuk pengobatan migrain. Karena itu, ini disebut sebagai triptan generasi pertama. Obat ini datang dalam banyak formulasi, dan dapat diberikan secara oral, melalui inhalasi hidung, injeksi kulit, atau aplikasi patch kulit. Sumatriptan adalah analog serotonin, yang menyebabkan aktivasi reseptor serotonin yang terletak di pembuluh darah otak. Ini disebut reseptor 5-HT 1B / 1D, yang khusus untuk otak. Sumatriptan tidak mengaktifkan reseptor serotonin lainnya, dan juga tidak memiliki afinitas terhadap reseptor neutrotransmitter lainnya di otak. Karena itu, Sumatriptan mampu meredakan sakit kepala migrain melalui penyempitan pembuluh darah dan mengendalikan molekul inflamasi. Formulasi Sumatriptan, yang memiliki onset aksi tercepat, adalah melalui injeksi subkutan, yang mulai berlaku dalam 15 menit pemberian obat. Dibandingkan dengan formulasi yang disiapkan secara oral dan intranasal, yang diharapkan akan berlaku dalam kisaran 20 menit hingga satu jam. Puncak bantuan sakit kepala dapat dicapai dalam waktu dua jam untuk formulasi yang disuntikkan secara intranasal dan subkutan, sementara Sumatriptan yang diberikan secara oral memiliki efek klinis puncak setelah empat jam dari waktu pemberian obat.

Eletriptan (Relpax)

Eletriptan (Relpax) adalah agonis serotonin yang paling baru dipasarkan untuk migrain. Dibandingkan dengan Sumatriptan, Eletriptan dianggap sebagai triptan generasi kedua, bersama dengan Naratriptan, Rizatriptan, Zolmitriptan, dan Frovatriptan. Ini hanya tersedia dalam formulasi oral, sedangkan Sumatriptan dapat diberikan melalui beberapa rute. Namun, ketersediaan hayati oralnya lebih baik daripada Sumatriptan, memungkinkannya untuk memiliki waktu yang lebih cepat untuk mencapai efek klinis puncak pada pengurangan rasa sakit. Setelah pemberian Eletriptan secara oral, efek puncak diperkirakan akan terlihat dalam waktu 90 menit, dibandingkan dengan Sumatriptan, yang memiliki puncak aksi paling awal dalam waktu 2 jam setelah pemberian obat. Selain itu, Eletriptan dimetabolisme di hati oleh enzim spesifik yang disebut, sitokrom P3A4. Beberapa obat, seperti Ketocoazole, Itraconazole, Ritonavir, dan Clarithromycin, menghambat enzim ini. Karena itu, Eletriptan tidak dapat digunakan bersama dengan obat-obatan ini untuk menghindari efek samping yang tidak diinginkan. Beberapa studi penelitian menunjukkan bahwa Eletriptan memiliki kemanjuran klinis yang sebanding dengan Sumatriptan dalam menghilangkan rasa sakit selama serangan migrain akut, menjadikannya pilihan pengobatan yang populer untuk migrain..

Ringkasan

Baik Sumatriptan (Imitrex) dan Eletriptan (Relpax) dapat digunakan untuk meredakan sakit kepala pada serangan migrain akut. Sumatriptan tersedia dalam beberapa formulasi obat dan dapat diberikan secara oral, intranasal, atau melalui injeksi kulit. Di sisi lain, Eletriptan hanya tersedia dalam formulasi oral. Meskipun demikian, Eletriptan membawa keuntungan karena memiliki puncak aksi lebih awal pada 90 menit daripada Sumatriptan. Eletriptan dimetabolisme oleh sitokrom P3A4, oleh karena itu tidak boleh diberikan dengan obat yang mengganggu aktivitas enzimatiknya. Kedua obat sama-sama efektif, dan pemilihan pengobatan biasanya didasarkan pada respons individu terhadap obat-obatan ini untuk serangan migrain akut.