Perbedaan Antara Fase I dan Fase II Metabolisme

Itu kunci perbedaan antara metabolisme fase I dan fase II adalah itu metabolisme fase I mengubah obat induk menjadi metabolit aktif polar sedangkan metabolisme fase II mengubah obat induk menjadi metabolit tidak aktif polar.

Metabolisme (metabolisme obat) adalah penguraian obat anabolik dan katabolik oleh organisme hidup. Karenanya, metabolisme obat adalah aspek penting dari sistem kehidupan. Itu terjadi melalui reaksi enzimatik. Selanjutnya, metabolisme obat terdiri dari tiga fase; Fase I (modifikasi), Fase II (konjugasi) dan Fase III (modifikasi dan ekskresi lebih lanjut) dan ketiga fase aktif terlibat untuk detoksifikasi dan menghilangkan xenobiotik dari sel.

ISI

1. Ikhtisar dan Perbedaan Utama
2. Apa itu Metabolisme Fase I
3. Apa itu Metabolisme Fase II
4. Kesamaan Antara Metabolisme Fase I dan Fase II
5. Perbandingan Berdampingan - Metabolisme Fase I vs Fase II dalam Bentuk Tabular
6. Ringkasan

Apa itu Metabolisme Fase I?

Reaksi fase I mengubah obat induk menjadi metabolit aktif kutub melalui pembukaan kedok atau penyisipan kelompok fungsional kutub. Oleh karena itu, dalam metabolisme obat fase I, reaksi terjadi melalui oksidasi (sitokrom p450 sistem monooksigenase), reduksi (NADPH sitokrom P450 reduktase), hidrolisis (esterase), dll..

Di sini, sejumlah enzim bereaksi untuk memperkenalkan gugus reaktif polar ke substrat (obat). Karenanya, ini adalah fase yang disebut modifikasi. Modifikasi yang paling umum adalah hidroksilasi. Ini dikatalisis oleh sitokrom P-450 tergantung fungsi sistem oksidase campuran.

Gambar 01: Metabolisme Fase I

Selain itu, reaksi oksidasi umum selama fase I melibatkan konversi ikatan C-H menjadi ikatan C-OH. Dan, ini penting karena mengubah prodrug (obat yang tidak aktif secara farmakologis) menjadi obat yang aktif. Juga, metabolisme fase I dapat mengubah molekul tidak beracun menjadi molekul beracun. Namun, obat yang dimetabolisme oleh metabolisme fase I memiliki waktu paruh lebih lama.

Apa itu Metabolisme Fase II?

Reaksi fase II mengubah obat induk menjadi metabolit tidak aktif kutub melalui konjugasi subkelompok menjadi -SH, -OH, -NH₂ kelompok fungsional pada obat. Oleh karena itu, metabolisme fase II terjadi melalui metilasi (metiltransferase), asetilasi (N-asetiltransferase), sulfasi (sulphotransferase) dan glukuronidasi (UDP-glukuronosiltransferase).

Gambar 02: Metabolisme Fase II

Metabolit terkonjugasi telah meningkatkan berat molekul dan menjadi kurang aktif daripada substrat obat. Oleh karena itu, produk metabolisme ini diekskresi melalui ginjal. Individu dengan kapasitas asetilasi yang kurang mengalami respons yang berkepanjangan atau toksik terhadap dosis obat normal karena tingkat metabolisme yang rendah..

Apa Persamaan Antara Metabolisme Fase I dan Fase II?

• Kedua fase I dan II metabolisme melibatkan anabolisme obat dan katabolisme.
• Juga, kedua fase menghasilkan molekul polar.
• Dan, mereka terjadi dalam sistem kehidupan.

Apa Perbedaan Antara Metabolisme Fase I dan Fase II?

Metabolisme fase I dan fase II adalah dua dari tiga fase metabolisme obat. Metabolisme fase I mengubah obat induk menjadi metabolit aktif polar sedangkan metabolisme fase II mengubah orangtua menjadi metabolit tidak aktif polar. Oleh karena itu, ini adalah perbedaan utama antara metabolisme fase I dan fase II. Selain itu, metabolisme fase I terjadi melalui unmasking atau penyisipan kelompok fungsional polar sedangkan metabolisme fase II terjadi melalui konjugasi subkelompok. Oleh karena itu, ini adalah perbedaan lain antara metabolisme fase I dan fase II.

Selain itu, perbedaan lebih lanjut antara metabolisme fase I dan fase II adalah bahwa reaksi yang terlibat dalam metabolisme fase I adalah oksidasi, reduksi dan hidrolisis, sedangkan reaksi yang terlibat dalam metabolisme fase II adalah Metilasi, glukuronidasi, asetilasi dan sulfasi..

Infografis di bawah ini menggambarkan lebih detail perbedaan antara metabolisme fase I dan fase II.

Ringkasan - Metabolisme Fase I vs Fase II

Metabolisme (metabolisme obat) adalah penguraian obat anabolik dan katabolik oleh organisme hidup. Perbedaan utama antara metabolisme fase I dan fase II adalah bahwa reaksi fase I mengubah obat induk menjadi metabolit aktif polar melalui membuka kedok atau penyisipan gugus fungsi polar sedangkan reaksi fase II mengubah obat induk menjadi metabolit polar tidak aktif melalui konjugasi subkelompok ke - SH, -OH dan -NH₂ kelompok fungsional pada obat. Lebih lanjut, obat yang dimetabolisme oleh metabolisme fase I memiliki waktu paruh lebih lama daripada yang dimetabolisme oleh metabolisme fase II.

Referensi:

1. "Metabolisme Obat Fase I." H2NC6H4CO2C2H5, Obat. Tersedia disini  

Gambar milik:

1. "Metabolisme Xenobiotik" Oleh TimVickers - Pekerjaan sendiri, (Domain Publik) via Commons Wikimedia
2. "Sulfotep metabolit" Oleh Toxsulfotep - Pekerjaan sendiri, (CC BY-SA 3.0) via Commons Wikimedia