Perbedaan Antara Alteplase dan Tenecteplase

Perbedaan Utama - Alteplase vs Tenecteplase
 

Myocardial infarction (MI) adalah keadaan kardiovaskular yang disebabkan oleh penyumbatan arteri. Penyumbatan sering terjadi akibat gumpalan darah yang terbentuk melalui agregasi trombosit yang disebabkan oleh trombosis. Ada berbagai obat yang digunakan untuk mengobati kondisi ini yang memiliki aktivitas trombolitik. Alteplase dan Tenecteplase adalah dua obat yang digunakan untuk mengobati MI dan menghilangkan bekuan darah. Kedua obat tersebut adalah aktivator plasminogen jaringan. Itu perbedaan utama antara Alteplase dan Tenecteplase adalah mekanisme produksi obat. Alteplase diproduksi oleh glikosilasi protease serin sedangkan tenecteplase diproduksi oleh DNA komplementer (cDNA) modifikasi aktivator plasminogen jaringan oleh glikosilasi pada basis yang berbeda.

ISI

1. Ikhtisar dan Perbedaan Utama
2. Apa itu Alteplase
3. Apa itu Tenecteplase?
4. Kesamaan Antara Alteplase dan Tenecteplase
5. Perbandingan Berdampingan - Alteplase vs Tenecteplase dalam Bentuk Tabular
6. Ringkasan

Apa itu Alteplase?

Alteplase, juga dikenal sebagai aktivator plasminogen jaringan (TPA), adalah obat yang disetujui oleh Food and Drug Administration (FDA). Berat molekulnya sekitar 70 kDa. Alteplase adalah protease serin yang diproduksi dengan memodifikasi protein dengan glikosilasi. Alteplase memiliki dua bentuk utama berdasarkan jumlah rantai yang dimilikinya; bentuk dua rantai dan bentuk satu rantai. Ini awalnya ada dalam satu bentuk rantai, tetapi sekali terkena fibrin itu dikonversi ke bentuk dimer atau dua rantai.

Mekanisme aksinya didasarkan pada properti fibrinolisis. Alteplase setelah diberikan, mengikat ke jaringan fibrin dari gumpalan dan mengaktifkan plasminogen untuk menghasilkan lebih banyak plasmin. Plasmin, pada gilirannya, memiliki kemampuan mendegradasi jaringan fibrin. Dengan demikian, bekuan atau trombus yang terbentuk juga terdegradasi.

Pengikatan Alteplase ke fibrin terjadi melalui domain Kringle 2 dan domain mirip jari dari protein fibronektin. Setelah plasminogen diaktifkan, Alteplase mampu memotong ikatan Arginine / Valine untuk mendegradasi plasminogen..

Gambar 01: Infark Miokard

Alteplase terutama digunakan untuk membersihkan gumpalan darah selama infark miokard akut dan keadaan kardiovaskular lainnya. Selain itu, Alteplase juga digunakan untuk membersihkan bekuan darah dalam kateter. Alteplase juga terpapar pada kondisi alergi dan jika diambil dalam overdosis, proses pembekuan darah dapat dihambat dan dapat menyebabkan perdarahan yang berlebihan..

Apa itu Tenecteplase??

Tenecteplase juga merupakan obat yang bertindak sebagai aktivator plasminogen jaringan dan disetujui oleh FDA. Berat molekul Tenecteplase adalah sekitar 70kDa. Struktur Tenecteplase agak rumit. Obat protein rekayasa genetika ini dimodifikasi pada beberapa residu dengan glikosilasi. Tiga substitusi asam amino selama proses rekombinasi dapat diidentifikasi.

1. Substitusi threonine 103 dengan Asparagine (Thr103Asn)
2. Kringle domain 1 - Pergantian Asparagine 117 dengan glutamine (Asn117Gln)
3. Protease domain - Penggantian tetra alanine

Karena ini meningkatkan sifat kutub protein, modifikasi ini meningkatkan kemampuan obat untuk membersihkan plasma lebih mudah dan dengan demikian meningkatkan stabilitas obat. Modifikasi ini juga meningkatkan waktu paruh obat. Rute utama eliminasi obat dapat dilakukan melalui hati. Tenecteplase bekerja pada plasminogen dan mendegradasi plasminogen menjadi plasmin, yang pada gilirannya akan memulai aktivitas trombolitik untuk merendahkan trombus atau bekuan darah. Tenecteplase mengikat pada domain kringle 2 dan membelah ikatan Arginine / valine untuk menurunkan plasminogen.

Obat ini diberikan secara intravena. Ini dapat menghasilkan efek samping dan menyebabkan komplikasi perdarahan. Karena itu, pemberian dosis yang akurat sangat penting.

Apa Persamaan Antara Alteplase dan Tenecteplase?

• Keduanya bertindak sebagai aktivator plasminogen jaringan dan terlibat dalam fibrinolisis
• Kedua obat tersebut menyebabkan penurunan trombus yang dikenal sebagai trombolisis.
• Kedua obat tersebut adalah protease yang dimodifikasi oleh glikosilasi.
• Kedua obat memiliki berat molekul mendekati 70 kDa.
• Kedua obat ini diberikan secara intravena.
• Kedua obat mengikat pada domain kringle 2 fibrin dan membelah ikatan Arginine / Valine.
• Kedua obat tersebut diekskresikan melalui hati melalui proses detoksifikasi.
• Kedua obat dapat menyebabkan komplikasi dan perdarahan berlebihan jika dosis yang diberikan salah.

Apa Perbedaan Antara Alteplase dan Tenecteplase?

Alteplase vs Tenecteplase
Alteplase adalah aktivator plasminogen jaringan yang merupakan protease serin glikosilasi.	Tenecteplase adalah plasminogen jaringan yang dimodifikasi melalui glikosilasi pada tiga contoh yang menghasilkan substitusi asam amino.
Spesifisitas untuk Fibrin
Alteplase memiliki spesifisitas yang relatif rendah untuk fibrin daripada Tenecteplase.	Tenecteplase memiliki spesifisitas tinggi untuk fibrin.
Setengah hidup
Alteplase memiliki waktu paruh yang kurang dari Tenecteplase.	Tenecteplase memiliki waktu paruh lebih lama.

Ringkasan - Alteplase vs Tenecteplase 

Baik Alteplase dan Tenecteplase adalah aktivator plasminogen jaringan yang berikatan dengan jaringan fibrin dan mengaktifkan degradasi plasminogen. Dengan demikian, kedua obat tersebut adalah protease. Alteplase dimodifikasi oleh glikosilasi dan merupakan protease serin. Tenecteplase dimodifikasi pada tiga tingkat oleh glikosilasi. Kedua obat tersebut terlibat dalam mengobati infark miokard akut dan membersihkan gumpalan darah. Oleh karena itu, kelebihan obat ini dapat menyebabkan peningkatan trombolisis yang menyebabkan perdarahan yang berlebihan. Dengan demikian, perawatan harus diberikan dalam pemberian obat kepada pasien dengan komplikasi kardiovaskular abnormal. Ini adalah perbedaan antara Alteplase dan Tenecteplase.

Unduh Alteplase vs Tenecteplase versi PDF

Anda dapat mengunduh versi PDF dari artikel ini dan menggunakannya untuk tujuan offline sesuai catatan kutipan. Silakan unduh versi PDF di sini Perbedaan Antara Alteplase dan Tenecteplase

Referensi:

1. "Tenecteplase." Tenecteplase - tinjauan | Topik ScienceDirect. Tersedia disini 
2. "Aktivator plasminogen jaringan." Aktivator plasminogen jaringan - gambaran umum | Topik ScienceDirect. Tersedia disini 

Gambar milik:

1. 'Blausen 0463 HeartAttack' Oleh Blausen Medical Communications, (CC BY 3.0) via Commons Wikimedia